右美沙芬、美金刚丁、氟西汀和阿米替林结合谱的比较:治疗不自主情绪表达障碍。
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韦林，李志刚，李志刚，李志刚
右美沙芬、美金刚丁、氟西汀和阿米替林结合谱的比较:治疗不自主情绪表达障碍。
神经科学，2007,10，(2):248-57。Epub 2007 6月30日。
- PubMed ID
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17689532 (PubMed视图］
- 摘要
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我们在大鼠脑组织膜的26个结合位点上比较了可能对治疗非自愿情绪表达障碍有用的药物的结合谱。位点的选择是基于药物在治疗障碍时作用机制的目标位点的可能性，或它们在使用精神活性药物治疗的患者中产生副作用的可能性。我们使用放射性配基结合分析，对感兴趣的位点使用最选择性的标记配体。标记配体的浓度在或低于目标位点配体的K(i)值。化合物最初以1 muM进行筛选。对于在目标位点上竞争超过20-30%的特异性结合的化合物，构建了完整的浓度曲线。右美沙芬、阿米替林和氟西汀与sigma(1)受体和5 -羟色胺转运蛋白的结合具有高到中等亲和力。在测试的靶点中，这些位点最有可能有助于各种药物的治疗效果。此外，这三种药物在α(2)和5-HT(1B/D)位点均表现出一定的活性。在测试的药物中，右美沙芬结合的位点最少，不太可能是目标位点。 Although the mechanism of action of dextromethorphan or any drug that has been used in the treatment of involuntary emotional expression disorder is currently unknown, our data support that the affinity of the drug for sigma(1) receptors is consistent with its possible action through this receptor type in controlling symptoms of the disorder.