Hydromorphone疗效和治疗协议对宽容和mu-opioid受体调节的影响。

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Kumar P, Sunkaraneni年代,Sirohi年代,Dighe SV,沃克EA Yoburn BC

Hydromorphone疗效和治疗协议对宽容和mu-opioid受体调节的影响。

欧元J杂志。2008年11月12日;597 (1 - 3):39-45。doi: 10.1016 / j.ejphar.2008.08.025。Epub 2008年8月30日。

PubMed ID

18789923 (在PubMed

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文摘

本研究调查了antinociceptive(止痛)的功效hydromorphone mu-opioid受体密度和hydromorphone-induced宽容和监管。最初南卡罗来纳州hydromorphone高峰的时候镇痛(tail-flick)影响(45分钟)和ED50使用标准协议和累积剂量(0.22毫克/公斤,0.37毫克/公斤,分别)测定。明显的镇痛疗效(τ)hydromorphone当时估计使用激动的运营模式和不可逆mu-opioid受体拮抗剂clocinnamox。老鼠注射clocinnamox(0.32 - -25.6毫克/公斤,i.p)和24 h后,hydromorphone决心的镇痛效果。hydromorphoneτ值为35,这表明hydromorphone镇痛功效较低阿片受体激动剂。检查hydromorphone-induced宽容,老鼠不断注入南卡罗来纳州和hydromorphone(2.1 - -31.5毫克/公斤/天)7天然后吗啡累积剂量响应进行了研究。其他组的小鼠注射hydromorphone -22(2.2毫克/公斤/天)一次,或每24小时7天断断续续。24小时过去注射后,老鼠使用吗啡累积剂量的研究进行了测试。相比有更多的宽容与输液治疗间歇性治疗。相比更高的镇痛疗效阿片类药物,hydromorphone注入诱导更多的宽容。 Finally, the effect of chronic infusion (31.5 mg/kg/day) and 7 day intermittent (22 mg/kg/day) hydromorphone treatment on spinal cord mu-opioid receptor density was determined. Hydromorphone did not produce any change in mu-opioid receptor density following either treatment. These results support suggestions that analgesic efficacy is correlated with tolerance magnitude and regulation of mu-opioid receptors when opioid agonists are continuously administered. Taken together, these studies indicate that analgesic efficacy and treatment protocol are important in determining tolerance and regulation of mu-opioid receptors.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Hydromorphone	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节