对抗奥氮平的多巴胺D1、serotonin2毒蕈碱的,组胺H1受体和α1-adrenergic体外。

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Bymaster FP,纳尔逊DL, DeLapp NW,要求摩根富林明,Eckols K, Truex噢,工头MM, Lucaites六世,Calligaro做

对抗奥氮平的多巴胺D1、serotonin2毒蕈碱的,组胺H1受体和α1-adrenergic体外。

Schizophr研究》1999年5月4日,37(1):107 - 22所示。

PubMed ID

10227113 (在PubMed

]

文摘

非典型抗精神病药物奥氮平有相对较高的亲和力的神经受体放射性受体结合分析。奥氮平的激活或对抗神经受体研究体外,在细胞系转染与受体亚型选择性receptor-selective孤立的组织研究。奥氮平没有受体激动剂受体的活动在任何检查。然而,奥氮平是一个强有力的对手5-HT-stimulated增加IP3的细胞系转染5-HT2A或5-HT2B受体30 - 40 nM的IC50值。奥氮平弱阻塞5-HT-induced IP3的形成与5-HT2c细胞系转染受体,但在这个细胞株强有力地抑制5-HT-stimulated [35 S]三磷酸鸟苷伽马年代绑定与Ki 15海里的价值。奥氮平阻塞dopamine-stimulated腺苷酸环化酶在大鼠视网膜温和力量(Ki = 69海里),符合其相对较低的多巴胺D1受体的亲和力。奥氮平阻塞agonist-induced活动毒蕈碱的受体亚型M1, M2, M3, M5和Ki值70,622,126,和82海里。研究中使用细胞系转染和毒蕈碱的M4受体,奥氮平,非典型抗精神病药物氯氮平没有兴奋剂活动营地抑制和刺激化验,确定花生四烯酸释放和35 [S]三磷酸鸟苷伽马年代绑定化验。然而,奥氮平引起了agonist-induced效应与Ki细胞毒蕈碱的M4 350海里的价值。在孤立的组织研究中,奥氮平强有力地阻止agonist-induced影响α1-adrenergic和组胺H1受体(分别KB = 9和19 nM)。 Thus, olanzapine was an antagonist at all receptors investigated and was a particularly potent antagonist at 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, alpha 1-adrenergic and histamine H1 receptors. Olanzapine was a weaker antagonist at muscarinic and dopamine D1 receptors.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
奥氮平	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
奥氮平	5 -羟色胺受体2摄氏度	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
奥氮平	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
奥氮平	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
奥氮平	多巴胺D1受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
奥氮平	多巴胺D5受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
奥氮平	组胺H1受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
奥氮平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
奥氮平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
奥氮平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
奥氮平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
奥氮平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	29日	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	2.5	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	13	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	细节