西替利嗪对豚鼠离体组织中组胺H1受体的拮抗作用:受体储备和分离动力学的影响。
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Christophe B, Carlier B, Gillard M, Chatelain P, Peck M, Massingham R
西替利嗪对豚鼠离体组织中组胺H1受体的拮抗作用:受体储备和分离动力学的影响。
欧洲药理学杂志2003年5月30日;470(1-2):87-94。
- PubMed ID
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12787835 (在PubMed］
- 摘要
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我们鉴定了西替利嗪及其对映体对豚鼠回肠和气管的组胺H(1)受体拮抗作用。观察到竞争性或混合性(竞争性和明显的非竞争性)对抗特征。效力顺序为:氯苯那敏>或=甲氨>左西替利嗪>西替利嗪>或=特非那定>氯雷他定>右西替利嗪。西替利嗪、左西替利嗪、特非那定和氯雷他定的抑制作用与右西替利嗪或甲吡嗪相比是缓慢可逆的。西替利嗪及其对映体在l型Ca(2+)通道上无活性。二苯胺对回肠组胺H(1)受体储备的降低(比气管高100倍)表现为右西替利嗪和甲氨嗪的竞争状态逐渐转变为混合状态。结果表明，西替利嗪和左西替利嗪是选择性竞争但缓慢可逆的组胺H(1)受体拮抗剂。它们在气管中观察到的混合拮抗作用可以解释为，与回肠相比，气管中存在较小的受体储备，以及它们与组胺H(1)受体的分离速度非常慢。