比较alpha -肾上腺素受体亚型选择性和功能uroselectivity alpha -肾上腺素能受体拮抗剂。

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马丁DJ, Lluel P,第5期E, Coste, Jammes D,我的天使

比较alpha -肾上腺素受体亚型选择性和功能uroselectivity alpha -肾上腺素能受体拮抗剂。

J Exp其他杂志》1997年7月,282 (1):228 - 35。

PubMed ID

9223558 (在PubMed

]

文摘

我们调查的相关性为给定的alpha-1-adrenoceptor亚型选择性的体内uroselectivity几个alpha-1-adrenoceptor拮抗剂(alfuzosin doxazosin,哌唑嗪,tamsulosin、特拉唑嗪和5-Me-urapidil)。比较这些alpha-1-adrenoceptor拮抗剂的亲和力在克隆alpha-1a alpha-1b和alpha-1d-adrenoceptor亚型透露,tamsulosin和5-Me-urapidil alpha-1a亚型选择性。没有明显的相关性被发现之间的亲和力alpha-1b或alpha-1d-adrenoceptors和pK (B)值获得phenylephrine-induced收缩兔前列腺体外。相比之下,对手的效能在兔子前列腺相关(r = 0.89, P < . 05)与pKi alpha-1a-adrenoceptor亚型的值。然而,pK (B)值都较小(0.6到1.9日志单位)比alpha-1a-adrenoceptor亚型的pKi值,结果表明alpha-1-adrenoceptor调停尿道收缩没有alpha-1a-adrenoceptor的特点。同时测量尿道和动脉压力相同的有意识的雄性老鼠允许评估这些对手的功能性uroselectivity基于各自的压力的影响。选择剂量范围根据影响尿道压力和大多数对手被发现有效的静脉输液3到100 microg /公斤范围内。Alfuzosin显著降低尿道压力,要么没有降低血压(10 ~ 30 microg /公斤)或略减少它在最高剂量测试(100 microg /公斤)。Doxazosin才产生持续的减少尿道压力一剂30 microg /公斤。直到100年才减少血压microg /公斤。 Prazosin reduced urethral pressure and blood pressure within the same dose-range whereas terazosin did not decrease urethral pressure at doses that significantly decreased blood pressure (30 and 100 microg/kg). 5-Me-urapidil, an alpha-1a-selective compound did not significantly modify urethral and blood pressure whereas tamsulosin, another alpha-1a-selective compound reduced urethral pressure and blood pressure within the same dose range. In conclusion, in the conscious male rat the functional uroselectivity is not correlated with a selective affinity for the alpha-1a-adrenoceptor subtype.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Doxazosin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Alfuzosin	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Doxazosin	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Doxazosin	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Doxazosin	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节