衣架的antihyperalgesic影响钙通道阻滞剂乙琥胺、三甲双酮、mibefradil。

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巴顿我,Eberle EL香农,他

衣架的antihyperalgesic影响钙通道阻滞剂乙琥胺、三甲双酮、mibefradil。

欧元J杂志。2005年10月3;521 (1 - 3):79 - 85。Epub 2005年9月19日。

PubMed ID

16171802 (在PubMed

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本研究的目的是探索的镇痛效应低voltage-activated衣架钙离子通道阻滞剂乙琥胺、三甲双酮、mibefradil持久和急性疼痛的测试。这些化合物的抗惊厥的作用也决定在静脉pentylenetetrazol癫痫模型。后腹腔内管理、乙琥胺、三甲双酮剂量依赖性逆转capsaicin-induced机械痛觉过敏。同样,最高剂量的mibefradil测试(30 microg,脑池内的)逆转capsaicin-induced机械痛觉过敏。乙琥胺和mibefradil显著镇痛作用在早期和晚期阶段formalin-induced行为和三甲双酮减少后期阶段的行为。此外,乙琥胺、三甲双酮在尖尾电影反射测试antinociceptive产生影响。相比之下,脑池内的政府后,mibefradil尾巴轻轻反射测试没有影响。此外,抗惊厥药物乙琥胺、三甲双酮增加所需的剂量的pentylenetetrazol产生第一次抽搐和阵挛的发作。然而,相比之下mibefradil没有抗惊厥的作用。目前的结果表明,临床使用的抗惊厥药物乙琥胺、三甲双酮在剂量提供镇痛效果,抗惊厥的。 Furthermore, the data further supports the idea that T-type Ca2+ channels may be important targets for treating persistent pain syndromes.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
三甲双酮	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节