组胺H4受体的识别人类嗜酸性粒细胞,嗜酸性粒细胞趋化作用。
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O ' reilly M, Alpert R,詹金森年代,Gladue RP, Foo,修剪年代,彼得•B Trevethick M, Fidock M
组胺H4受体的识别人类嗜酸性粒细胞,嗜酸性粒细胞趋化作用。
J感受钙信号研究》2002 Feb-Nov; 22 (1 - 4): 431 - 48。
- PubMed ID
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12503632 (在PubMed]
- 文摘
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嗜酸性粒细胞招募网站炎症通过一系列化学介质的作用,包括拥堵,白细胞三烯,eotaxins ECF-A和组胺。尽管许多细胞表面受体的这些介质已确定,histamine-driven趋化作用尚未最终归因于任何已知的三组胺受体亚型,建议4 histamine-responsive受体在嗜酸性粒细胞的可能性。我们已确定和克隆小说G protein-coupled受体(GPCR),称为pfi - 013,从一个IL-5刺激嗜酸性粒细胞cDNA图书馆是人类同源组胺H3受体序列和基因结构的水平。表达数据表明pfi - 013主要是外周血白细胞中表达,表达水平较低在脾脏,睾丸和结肠癌。配体结合的研究使用pfi - 013表达hek - 293 galpha15细胞,展示了特定的绑定与Kd组胺3.28 + / - 0.76 nM和具有独特的效力等级次序对已知类化合物在竞争激烈的配体结合试验(组胺> clobenpropit > iodophenpropit > thioperamide > R-alpha-methylhistamine >甲氰咪胍> pyrilamine)。我们因此称为人类组胺H4受体。孤立的人类嗜酸性粒细胞趋化性研究已经证实,组胺是趋化因子受体激动剂的已知组胺受体(H1, H2, H3)不会引起这样的反应。此外,采用组织胺受体拮抗剂的研究显示出抑制趋化作用的H3拮抗剂clobenpropit thioperamide。因为这些化合物也拮抗剂hH4我们假定受体介导内趋化性是这本小说组胺H4受体。