近膜结构域自抑制FLT3的结构基础。
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Griffith J, Black J, Faerman C, Swenson L, Wynn M, Lu F, Lippke J, Saxena K
近膜结构域自抑制FLT3的结构基础。
Mol Cell, 2004 1月30日;13(2):169-78。
- PubMed ID
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14759363 (PubMed视图］
- 摘要
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FLT3是一种III型受体酪氨酸激酶，被认为在造血中起关键作用。某些类型的FLT3突变导致该受体的组成性激活形式，在大量急性髓性白血病(AML)患者中发现。突变发生在激活环中，例如，作为Asp835的点突变或在近膜(JM)域中作为内部串联复制(ITD)序列。为了进一步了解FLT3自抑制和调控的性质，我们确定了FLT3自抑制形式的晶体结构。这种结构显示了这类受体酪氨酸激酶中一个完整的JM结构域的自抑制构象。揭示了JM结构域的详细抑制机制，它可能被III型受体酪氨酸激酶的其他成员利用。