药理激活克隆中间,small-conductance Ca(2 +)激活K(+)通道。

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赛姆CA, Gerlach AC,辛格AK, Devor直流

药理激活克隆中间,small-conductance Ca(2 +)激活K(+)通道。

是杂志的细胞杂志。2000年3月,278 (3):c570 - 81。

PubMed ID

10712246 (在PubMed

]

文摘

我们以前1-ethyl-2-benzimidazolinone特征(1-EBIO),以及临床上有用的苯并恶唑,chlorzoxazone (CZ)和zoxazolamine (ZOX)的药理活化剂intermediate-conductance Ca(2 +)激活K(+)频道,hIK1。hIK1的激活机制,以及高度同源small-conductance, Ca(2 +)端依赖K(+)频道,rSK2,决心在非洲爪蟾蜍卵母细胞异种的表达式后使用二电极电压钳(TEVC)和切除,由内而外膜片箝技术。1-EBIO、CZ ZOX激活hIK1和rSK2 TEVC和切除由内而外膜片钳实验。在切除,由内向外补丁,1-EBIO hIK1 CZ诱导浓度激活,与half-maximal (K (1/2)) 84 microM和98 microM值,分别。同样,CZ激活rSK2 microM 87 K (1/2)。在缺乏CZ, Ca(2 +)端依赖激活hIK1最好符合K(1/2)的700 nM和希尔系数(n)为2.0。rSK2激活了Ca (2 +), K(1/2)的700 nM和2.5 n。添加CZ没有影响K(1/2)或为Ca n(2 +)端依赖激活hIK1或rSK2。相反,CZ频道活动增加Ca(2 +)浓度(V (max))。Event-duration分析显示hIK1最低限度所描述的两个开放和三次关闭。 Activation by 1-EBIO had no effect on tau(o1), tau(o2), or tau(c1), whereas tau(c2) and tau(c3) were reduced from 9.0 and 92.6 ms to 5.0 and 44.1 ms, respectively. In conclusion, we define 1-EBIO, CZ, and ZOX as the first known activators of hIK1 and rSK2. Openers of IK and SK channels may be therapeutically beneficial in cystic fibrosis and vascular diseases.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Chlorzoxazone	Calcium-activated钾离子通道亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	不可用	细节