对比的影响N5-substituted四氢生物蝶呤衍生品苯丙氨酸羟化酶,dihydropteridine还原酶和一氧化氮合酶。

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维尔纳,Habisch HJ Gorren AC,施密特K, Canevari L, Werner-Felmayer G,梅耶尔B

对比的影响N5-substituted四氢生物蝶呤衍生品苯丙氨酸羟化酶,dihydropteridine还原酶和一氧化氮合酶。

j . 2000 348年6月15日;Pt 3:579 - 83。

PubMed ID

10839989 (在PubMed

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文摘

四氢生物蝶呤((6 r) 5、6、7, 8-tetrahydro-L-biopterin, H(4)生物蝶呤)是为数不多的几个辅因子一氧化氮合成酶(EC 1.14.13.39)。这里我们比较N(5)代替的作用衍生品重组大鼠神经元一氧化氮合酶的影响dihydropteridine还原酶(EC 1.6.99.7)和苯丙氨酸羟化酶(EC 1.14.16.1),研究古典H (4) biopterin-dependent反应。H(4)生物蝶呤代替N(5)与甲基、羟甲基甲酰和乙酰基。替换在N(5)发生在一个位置的关键氧化还原循环代数余子式的苯丙氨酸羟化酶/ dihydropteridine还原酶。我们还包括N(2)甲基H(4)生物蝶呤,导数取代位置不直接参与氧化还原循环,控制。与N(5)甲基H(4)生物蝶呤,N(5)甲酰H(4)生物蝶呤一定容量的两倍,但刺激一氧化氮合酶在较小程度上。根据使用的取代基,N(5)取代衍生物redox-active: N(5)甲基- N(5)羟基甲基H(4)生物蝶呤,但不是N(5)甲酰- H和N(5)乙酰(4)生物蝶呤,减少2,6-dichlorophenol靛酚。N(5)代替H(4)生物蝶呤衍生品没有氧化产品服务作为dihydropteridine还原酶和底物,根据取代基的不同,是苯丙氨酸羟化酶的竞争性抑制剂:N(5)甲基- H和N(5)羟甲基(4)生物蝶呤抑制苯丙氨酸羟化酶,而N(5)甲酰- H和N(5)乙酰(4)生物蝶呤没有效果。我们的数据证明机制的差异刺激的苯丙氨酸羟化酶和一氧化氮合酶H(4)生物蝶呤。他们是兼容小说、非经典的redox-active贡献H(4)生物蝶呤一氧化氮合酶的催化反应。

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药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Sapropterin	Phenylalanine-4-hydroxylase	蛋白质	人类	是的	代数余子式	细节