2 - [4 - (3 4-Dimethylphenyl) piperazin-1-ylmethyl] 1 h benzoimidazole (a - 381393),选择性多巴胺D4受体拮抗剂。
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冲向M,科沃特博士,谢长廷GC,米勒L, Uchic我,Chang R,马•Donnelly-Roberts DL, Namovic MT,米勒TR,湿润的JM,沼泽K,斯图尔特AO,布里奥尼JD·莫兰RB
2 - [4 - (3 4-Dimethylphenyl) piperazin-1-ylmethyl] 1 h benzoimidazole (a - 381393),选择性多巴胺D4受体拮抗剂。
神经药理学。2005年7月,49(1):112 - 21所示。Epub 2005 4月1。
- PubMed ID
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15992586 (在PubMed]
- 文摘
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2 - [4 - (3 4-Dimethylphenlyl) piperazin-1-ylmethyl] 1 h benzoimidazole (a - 381393)被认定为有效的多巴胺D4受体拮抗剂的受体选择性。[3 h] -spiperone竞争结合化验表明,a - 381393有说服力地绑定到膜的细胞表达重组人类多巴胺D4.4受体(Ki = 1.5海里),这是20倍高于氯氮平(Ki = 30.4海里)。a - 381393表现出高度选择性绑定D4.4多巴胺受体(> 2700倍)相比,D1, D2、D3和D5多巴胺受体。此外,氯氮平相比,l - 745870 a - 381393展览受体选择性更好,没有亲和力10 microM面板的70多个受体和通道,除了温和亲和力5-HT2A (Ki = 370海里)。a - 381393强有力地抑制的功能活动agonist-induced GTP-gamma-S绑定化验和人类多巴胺1 microM多巴胺induced-Ca2 +通量D4.4受体表达细胞,而不是人类的网站或多巴胺D3受体细胞。与l - 745870, - 381393并没有表现出任何有意义的内在活性D4.4受体。体内,a - 381393具有良好的大脑渗透皮下后管理。a - 381393抑制阴茎勃起选择性D4受体激动剂诱导的PD168077在有意识的老鼠。因此,a - 381393是一种新型选择性D4拮抗剂,将提高能力研究多巴胺D4受体在体外和体内。