大鼠视网膜中多巴胺D4受体的药理和功能特征。
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Patel S, Chapman KL, Marston D, Hutson PH, Ragan CI
大鼠视网膜中多巴胺D4受体的药理和功能特征。
神经药理学。2003 Jun;44(8):1038-46。
- PubMed ID
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12763097 (PubMed视图］
- 摘要
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在视网膜中，quinpirole激活多巴胺受体，特别是D2-like家族(D2, D3, D4受体亚型)，会抑制光敏感cAMP池，并抑制光感受器细胞中的褪黑素合成。我们使用D4选择性放射配基[(125)I] L-750667对大鼠视网膜D4受体进行了表征，该受体与大鼠视网膜膜具有高亲和力(K(d) 0.06+/-0.02 nM)，并表现出D4受体的药理作用。对比[(125)I] L-750667和[(3)H] spiperone的结合动力学发现，B(max)值分别为134+/-27 fmol/mg和219+/-47 fmol/mg，表明多巴胺D4受体是大鼠视网膜d2样多巴胺受体的主要成分。quinpirole调节视网膜cAMP水平用于评估大鼠视网膜多巴胺D4受体的功能相关性。Quinpirole (0.03-3 micro)可引起光敏感cAMP池的剂量相关下降，而氟哌啶醇、氯氮平和D4选择性拮抗剂L-745870可逆转这种下降，其效力的高低顺序表明Quinpirole效应是由于多巴胺D4受体的激活。D2选择性配体L-741626对quinpirole反应无影响，证实D4受体是介导多巴胺诱导的视网膜腺苷酸环化酶抑制的主要受体亚型。