EPR和1 h - nmr光谱研究顺铁在苯丙氨酸羟化酶的活性部位及其交互作用底物和抑制剂。

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马丁内斯,安德森KK, Haavik J, Flatmark T

EPR和1 h - nmr光谱研究顺铁在苯丙氨酸羟化酶的活性部位及其交互作用底物和抑制剂。

欧元。1991 198年6月15日;(3):675 - 82。

PubMed ID

1646718 (在PubMed

]

文摘

顺磁性铁在高纯度的活性部位,苯丙氨酸羟化酶催化地活跃研究了EPR在3.6 K和一维1 h - nmr光谱在293 K。牛的EPR-detectable铁酶被发现存在作为一种高自旋(S = 5/2)在不同的配位场对称性取决于介质条件(缓冲离子)和配体的存在被绑定在活性部位。在3.6 K和磷酸盐缓冲剂,顺磁性铁协调在菱形对称的环境(g = 4.3),而三羟甲基氨基甲烷缓冲液有利于轴向配位场对称的环境(g = 6.7、5.3和2.0)。后者轴类型的信号类似观察到g = 7.0, 5.2和1.9的酶磷酸盐缓冲剂当L-noradrenaline添加作为一个活性部位配体(抑制剂)。同样比例的铁,坐标L-noradrenaline似乎减少了蝶呤辅因子,参与催化。三羟甲基氨基甲烷抑制酶液的实验证据提出了与enzyme-bound交互三价铁,减少由tetrahydropterin代数余子式的速度减少。预培养二硫苏糖醇还能抑制酶活性,阻止了还原三价铁催化地活跃的蝶呤辅因子以及绑定儿茶酚胺的酶。1 h - nmr光谱表明衬底(L-phenylalanine)和L-noradrenaline绑定接近顺磁性铁,,儿茶酚胺取代的衬底绑定在活性部位。结果支持我们的合作最近提议模型绑定抑制剂和底物的活性部位(马丁内斯,a . et al。(1990)欧元。j。193, 211 - 219]。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Droxidopa	Phenylalanine-4-hydroxylase	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
去甲肾上腺素	Phenylalanine-4-hydroxylase	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节