合作正合互动L-noradrenaline催化基团的苯丙氨酸4-monooxygenase。

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马丁内斯,Haavik J, Flatmark T

合作正合互动L-noradrenaline催化基团的苯丙氨酸4-monooxygenase。

欧元。1990 10月5日,193 (1):211 - 9。

PubMed ID

2226440 (在PubMed

]

文摘

儿茶酚胺(肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺)的有力抑制剂苯丙氨酸4-monooxygenase(苯丙氨酸羟化酶(EC 1.14.16.1)。的胺结合酶直接协调高自旋(S = 5/2)铁(III)活性部位(电荷转移相互作用),所看到的共振拉曼光谱和电子顺磁共振光谱学。实验证据提出了一组,一个明显的pKa值约为5.1(20摄氏度)参与儿茶酚胺与酶之间的相互作用。的高亲和性结合L-noradrenaline苯丙氨酸羟化酶,研究了(厌氧)和平衡微量透析可把时程延长超滤(耗氧),显示了积极的协调(h = 1.9);在pH值7.2和20摄氏度老鼠酶结合约0.5摩尔L-noradrenaline /摩尔亚基half-maximal绑定(S50) 0.25 microM L-noradrenaline。没有绑定的亚铁形式酶。的亲和力降低降低pH值,通过磷酸化和预孵化酶的底物L-phenylalanine,烷基化后增加酶的活化剂N-ethylmaleimide。预孵化酶的L-phenylalanine也会导致一个完整的损失的协同L-noradrenaline绑定(h = 1.0)。绑定属性的很多相似之处L-noradrenaline抑制剂和激活剂/衬底L-phenylalanine,使得这些感受器的合作交流有可能将其绑定到相同的网站。儿茶酚胺的高亲和性苯丙氨酸羟化酶是一种有价值的调查研究这种酶的活性部位,也是相关的同源酶酪氨酸羟化酶,这是净化作为稳定catecholamine-Fe(3)复杂。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Droxidopa	Phenylalanine-4-hydroxylase	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
去甲肾上腺素	Phenylalanine-4-hydroxylase	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节