表皮生长因子受体基因突变的肺癌是常见的“从不吸烟者”和相关的敏感性肿瘤吉非替尼和埃罗替尼。

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米勒Pao W, V, Zakowski M, Doherty J, Politi K, Sarkaria我,辛格B, Heelan R, Rusch V,富尔顿L,狂欢节E,库弗尔D,威尔逊R,克丽丝,Varmus H

表皮生长因子受体基因突变的肺癌是常见的“从不吸烟者”和相关的敏感性肿瘤吉非替尼和埃罗替尼。

《美国国家科学院刊S a . 2004年9月7日;101(36):13306 - 11所示。Epub 2004年8月25日。

PubMed ID

15329413 (在PubMed

]

文摘

体细胞突变酪氨酸激酶(TK)域的表皮生长因子受体(EGFR)基因据报道与肺癌吉非替尼的敏感性(艾瑞莎)激酶抑制剂。而发生在坐标系删除外显子19日858密码子中经常发生点突变现象(外显子21)。我们发现从测序的EGFR TK域7 10 gefitinib-sensitive肿瘤相似类型的变化;没有发现突变在八gefitinib-refractory肿瘤(P = 0.004)。五7抗肿瘤敏感埃罗替尼(特罗凯),一个相关的激酶抑制剂的临床相关的目标是非法,有类似的体细胞突变,而不是没有10 erlotinib-refractory肿瘤(P = 0.003)。因为大多数mutation-positive肿瘤被腺癌患者吸烟< 100支香烟一生中(“从未吸烟者”),我们筛选EGFR外显子出15个腺癌切除治疗从未吸烟者。7个肿瘤TK域突变,相比之下81年4非小细胞肺癌切除治疗前或当前吸烟者(P = 0.0001)。免疫印迹的细胞溶解产物是暂时性的转染与各种表皮生长因子受体结构表明,与野生型蛋白相比,一个外显子19删除突变诱导phosphotyrosine水平下降,而磷酸化酪氨酸1092 21外显子点突变的抑制在10倍低浓度的药物。总的来说,这些数据显示,腺癌与从不吸烟者肺癌的组成不同的子集,经常包含突变的TK域内抗表皮生长因子受体与吉非替尼和埃罗替尼敏感。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

吉非替尼