(-)异丙肾上腺素的调制maxi-K(+)频道nonpigmented纤毛上皮细胞通过g蛋白封闭的途径。

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Bhattacharyya BJ,李E, Krupin D, Hockberger P, Krupin T

(-)异丙肾上腺素的调制maxi-K(+)频道nonpigmented纤毛上皮细胞通过g蛋白封闭的途径。

咕咕叫眼研究》2002年3月,24 (3):173 - 81。

PubMed ID

12221524 (在PubMed

]

文摘

目的:降低眼压降低房水分泌肾上腺素的代理从纤毛上皮细胞。由于离子浓度的房水导致眼内压,我们有调查(-)异丙肾上腺素的影响,该项受体激动剂在maxi-K(+)频道兔子nonpigmented纤毛上皮细胞(肺水肿)。方法:单通道电流记录从基底外侧表面敏锐地孤立肺水肿细胞利用膜片钳技术。结果:钙依赖maxi-K(+)通道被发现在31%的cell-attached补丁。在切除条件下存在的钙通道被激活。在对称的K(+)解决方案的线性电流电压关系和统一的电导158 + / - 15 pS观察。用钠取代K(+)(+)电流电压曲线向右平移和潜力接近逆转K(+)(约-80 mV)。(2毫米)从细胞内或钡iberiotoxin (50 nM)从细胞外阻塞通道的活动。在cell-attached补丁,β受体激动剂(-)异丙肾上腺素(2.5 microM)通道开放概率增加(P (o))只有当应用直接通过补丁吸管。β(2)肾上腺素能受体拮抗剂(ici - 118、551、l-timolol)阻塞通道活动更有效地比β肾上腺素能受体拮抗剂倍他洛尔(1)。 In excised patches, (-)-isoproterenol increased baseline P(o) 5-fold (0.5 +/- 0.13) when GTP (100 microM) and GTPgammaS (100 microM) were present at the cytosolic surface of the pipette (control; P(o), 0.12 +/- 0.006). GTP augmented baseline channel activity (0.1 +/- 0.004) 7-fold (0.7 +/- 0.03) when (-)-isoproterenol was included in patch pipette. CONCLUSIONS: Rabbit NPE cells expressed maxi-K(+) channels on their basolateral surface. The adrenergic agonist (-)-isoproterenol activated these channels via a beta(2)-adrenoceptor that was modulated by a direct G-protein gated pathway.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Timolol	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节