(——)-Timolol是一个更强有力的对手(——)肾上腺素的正性肌力作用比的(——)去甲肾上腺素在人类心房。

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王T, Kaumann AJ,棕色的乔丹

(——)-Timolol是一个更强有力的对手(——)肾上腺素的正性肌力作用比的(——)去甲肾上腺素在人类心房。

Br中国新药杂志。1996年8月,42(2):217 - 23所示。

PubMed ID

8864321 (在PubMed

]

文摘

1。的亲和力(——)-timololβ1 -和β2-adrenoceptors决心在孤立的心房准备接受心内直视手术的患者。对立的发病时间和偏移量的正性肌力作用(——)肾上腺素和(——)去甲肾上腺素(——)-timolol测量。2。正性肌力作用的拮抗作用(——)肾上腺素和(——)去甲肾上腺素(——)-timolol很简单(0.1 -100海里)在人类心房组织的竞争力。的斜率Schild-plots没有明显不同于1.0(0.93 + / - 0.09(-)肾上腺素,0.97 + / - 0.09(-)去甲肾上腺素)。3所示。(——)的变力影响肾上腺素的敌意更由每个浓度(——)-timolol比(——)去甲肾上腺素。KB-values(日志米)10.10 + / - 0.09(-)肾上腺素和9.43 + / - 0.07(-)去甲肾上腺素(P < 0.001)。4所示。 Blocking kinetics of (--)-timolol for the beta-adrenoceptor were relatively slow. Half-times for the onset of blockade by 10 times KB of (--)-timolol were approximately 30 min for both (--)-adrenaline and (--)-noradrenaline; offset times were similar. 5. It is concluded that (--)-timolol has a higher affinity for the beta 2-adrenoceptor than for the beta 1-adrenoceptor in human atrium. This property may be beneficial clinically in protecting against the beta 2-adrenoceptor hypersensitivity induced by cardiac beta 1-adrenoceptor blockade, but also explain why severe asthma can occur after administration of very low intra-ocular doses of the drug.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Timolol	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节