适度提高预防emetogenic palonosetron化疗所致恶心和呕吐,药物小说5-HT3受体拮抗剂:第三阶段的结果,单剂试验和dolasetron。

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艾森伯格P, Figueroa-Vadillo J,萨莫拉R, Charu V, Hajdenberg J, Cartmell, Macciocchi,格伦伯格

适度提高预防emetogenic palonosetron化疗所致恶心和呕吐,药物小说5-HT3受体拮抗剂:第三阶段的结果,单剂试验和dolasetron。

癌症。2003年12月1日,98 (11):2473 - 82。

PubMed ID

14635083 (在PubMed

]

文摘

背景:Palonosetron,高度选择性和有效的5 -(3)受体拮抗剂有很强的亲和力和长等离子体消除半衰期(大约40小时),显示效果在第二阶段试验在预防化疗所致恶心、呕吐(CINV)造成高度emetogenic化疗。当前的三期临床试验评估的有效性和安全性在预防急性和延迟CINV palonosetron适度emetogenic化疗。方法:在当前的研究中,592名患者被随机分配接受一个单一的、静脉注射剂量的palonosetron 0.25毫克,palonosetron 0.75毫克,或dolasetron 100毫克,30分钟前收到适度emetogenic化疗。主要疗效终点是比例的患者完全缓解(CR);定义为没有催吐剂集和救援药物)在第一次化疗后的24小时。次级终点包括评估预防延迟呕吐(postchemotherapy 2 - 5天)。结果:在当前的研究中,569名患者接受研究药物和被包含在intent-to-treat疗效分析。CR率在第一个24小时63.0% palonosetron 0.25毫克,57.1% palonosetron 0.75毫克,52.9% dolasetron 100毫克。在延迟期间CR率(化疗后24 - 120小时)为palonosetron而dolasetron优越。不良事件(AEs)大多是轻度至中度与研究药物无关,与类似的发生率组间。 There were no serious drug-related AEs. CONCLUSIONS: A single dose of palonosetron is as effective as a single dose of dolasetron in preventing acute CINV and superior to dolasetron in preventing delayed CINV after moderately emetogenic chemotherapy, with a comparable safety profile for all treatment groups.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dolasetron	5 -羟色胺受体3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Palonosetron	5 -羟色胺受体3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节