[性类固醇的代谢、结构和生物活性]。

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冈田克也H

[性类固醇的代谢、结构和生物活性]。

《日本文报》1993年2月20日;69(2):67-79。

PubMed ID

8486204 (PubMed视图

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摘要

最近，类固醇激素的作用被解释为与其相应受体相互作用的结果。然而，每一种类固醇激素和类固醇药物都有许多生物效应，一个类固醇受体是否足以导致这些多重效应尚不清楚。另一方面，我们的实验结果表明，一些类固醇药物在体内代谢，形成几种生物活性化合物。norrethindrone是一种具有代表性的孕激素化合物，具有一定的雌激素和雄激素作用。在我们的实验室中，该化合物在体内被转化为几种雄激素和雌激素，乙基雌二醇。由于后来的实验证明乙基雌二醇在体外具有雌激素活性，而去甲thindrone不具有雌激素活性，因此可以认为去甲thindrone的雌激素活性来源于去甲thindrone的代谢物乙基雌二醇。虽然去甲肾上腺素的化学结构与孕酮有很大的不同，但研究表明，去甲肾上腺素的孕激素作用是由其与孕酮受体相互作用产生的。norrethindrone与受体的结合位点与孕酮的结合位点相同。一些类固醇药物，如白藜芦醇本身是无活性的，化合物在肝组织中转化为去甲肾上腺素很好地解释了化合物的孕激素活性。在这种情况下，对原化合物与靶组织受体相互作用的研究，对类固醇作用机制的了解较为匮乏。 Some progestational compounds such as medroxyprogesterone acetate has anticancer effect, but norethindrone and the related compounds have no such an effect. This indicates that the receptor for anticancer effect is different from the receptor for common progestational effect. This was confirmed by many ways and the receptor for anticancer effect was partially characterized. Although dydrogesterone is a potent progestational agent and the endometrial response to this compound is almost identical with that to progesterone, it results in neither the elevation of basal body temperature nor an inhibition of ovulation, which are commonly observed with other progestogens. This also raises a doubt on the identity of progesterone receptors in peripheral and central tissues.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Dydrogesterone	孕激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节