可待因镇痛是由于可待因-6-葡萄糖苷，而不是吗啡。

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Vree TB, van Dongen RT, Koopman-Kimenai PM

可待因镇痛是由于可待因-6-葡萄糖苷，而不是吗啡。

中华临床杂志2000 7 -8月;54(6):395-8。

PubMed ID

11092114 (PubMed视图

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摘要

80%的可待因与葡萄糖醛酸结合形成可待因-6-葡萄糖醛酸酯。只有5%的剂量是o -甲基化为吗啡，然后立即在3-和6-位置葡萄糖醛酸化并通过肾脏排出。根据阿片类药物分子与mu受体相互作用产生镇痛作用的结构要求，可待因-6-葡萄糖醛酸钠与吗啡-6-葡萄糖醛酸钠类似，必然是可待因的活性成分。可待因代谢不良者，那些缺乏CYP450 2D6同工酶以o -甲基化为吗啡的人，会经历可待因-6-葡萄糖苷的镇痛作用。可待因的镇痛作用不依赖于吗啡的形成和代谢物表型。

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可待因