心血管和DNA拓扑异构酶ⅱ抑制剂dexrazoxane (icrf - 187)对抗camptothecin-mediated增长抑制中国仓鼠卵巢细胞DNA合成的抑制作用。

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Hasinoff BB, Chee GL Thampatty P,艾伦•WP Yalowich JC

心血管和DNA拓扑异构酶ⅱ抑制剂dexrazoxane (icrf - 187)对抗camptothecin-mediated增长抑制中国仓鼠卵巢细胞DNA合成的抑制作用。

抗癌药物。1999年1月,10 (1):47-54。

PubMed ID

10194547 (在PubMed

]

文摘

Dexrazoxane (icrf - 187),这是临床上用来减少doxorubicin-induced毒性,细胞生长抑制属性通过抑制DNA拓扑异构酶的催化活性的能力。进行的一项研究调查是否preincubating中国仓鼠卵巢细胞(CHO) dexrazoxane之前喜树碱治疗导致增强作用。喜树碱是一种DNA拓扑异构酶我毒药。发现粗加工CHO细胞的浓度dexrazoxane足够强烈抑制拓扑异构酶ⅱ期从18岁到96 h导致重大camptothecin-mediated拮抗作用抑制增长。低浓度,也足以让部分抑制拓扑异构酶II和部分dexrazoxane-mediated camptothecin-mediated增长抑制细胞生长抑制作用没有影响。拓扑异构酶我蛋白质含量和camptothecin-induced拓扑异构酶I-DNA共价复合物dexrazoxane浓度影响,也足以让camptothecin-induced拮抗作用抑制增长。然而,这些实验条件下,dexrazoxane引起DNA合成减少。因此,这里给出结果证实synthesis-dependent DNA复制叉的重要性与拓扑异构酶I-DNA共价复合物对喜树碱的表达活动。得出dexrazoxane和喜树碱类似物应该小心使用联合化疗。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dexrazoxane	DNA拓扑异构酶2α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节