体内的宠物研究脑(11 c)甲基- tetrahydroaminoacridine分布和动力学在健康人体。

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Traykov L, Tavitian B, Jobert,鲍勒F, F Forette, Crouzel C, Di Giamberardino L, Pappata年代

体内的宠物研究脑(11 c)甲基- tetrahydroaminoacridine分布和动力学在健康人体。

J。1999欧元,6 (3):273 - 8。

PubMed ID
10210906 (在PubMed
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文摘

目前尚不清楚的缓和效果tetrahydroaminoacridine(那)(他克林、Cognex)病人的临床症状影响阿尔茨海默病(AD)是其抑制活性的结果在乙酰胆碱酯酶或其他复杂的网站的行动。为了研究大脑的分布和动力学在人类的大脑体内,我们进行了正电子发射断层扫描(PET)成像与c [11] N-methyl-tetrahydro-aminoacridine (MTHA)在健康的志愿者。静脉注射后,c [11] MTHA穿过血脑屏障,达到其最大吸收10至40分钟,这取决于大脑区域。吸收更高的灰质结构,和更低的白质。这个峰值之后,放射性物质保持准恒定直到60分钟所有地区的半衰期不同从丘脑的2.44小时到3.42小时在大脑皮层。区域整个大脑皮层大脑辐射的比率计算示踪剂注入在50到70分钟后是1.14 + / - 0.04,1.07 + / - 0。03年和1.06 + / - 0.04壳核、小脑和丘脑,分别。整体而言,这些结果表明:(1)c [11] MTHA轻易穿过血脑屏障和高度集中在大脑;(2)(11 c)的大脑区域分布MTHA不平行,体内乙酰胆碱酯酶(疼痛)浓度;和(3)的大脑动力学[11 c] MTHA符合已知的原生质的AD患者的药物动力学。 We conclude that PET imaging with [11C]MTHA is a useful method for assessing the cerebral distribution and kinetics of THA in vivo.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
他克林 乙酰胆碱酯酶 蛋白质 人类
是的
抑制剂
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