盐酸多奈哌齐的效果(E2020)基底细胞外老鼠的海马乙酰胆碱的浓度。
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Kosasa T, Kuriya Y,松井K, Yamanishi Y
盐酸多奈哌齐的效果(E2020)基底细胞外老鼠的海马乙酰胆碱的浓度。
欧元J杂志。1999年9月10日,380 (2):101 - 7。
- PubMed ID
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10513568 (在PubMed]
- 文摘
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口服的中枢作用的影响乙酰胆碱酯酶抑制剂(疼痛),盐酸多奈哌齐(多奈哌齐:E2020: (+ / -) 2 - [(1-benzylpiperidin-4-yl)甲基]5,6-dimethoxy-indan-1-one monohydrochloride),他克林(盐酸9-amino-1 2 3, 4-tetrahydroacridine)和ena - 713(卡巴拉汀:(S) -N-ethyl-3 - [(1-dimethyl-amino)乙基]-N-methyl-phenylcarbamate hydrogentartrate),已开发的用于治疗阿尔茨海默病,在大鼠的海马细胞外的乙酰胆碱浓度进行评估技术不添加胆碱酯酶抑制剂通过使用微量透析可把时程延长灌注的解决方案。我们还比较了抑制大脑疼痛和大脑的这些药物浓度。多奈哌齐在2.5毫克/公斤,他克林在5毫克/公斤显示显著影响超过6 h。在这些剂量,最大增加后被观察到约1.5 h政府多奈哌齐,并与他克林约为2 h,和pre-level分别为499%和422%,分别。ena - 713产生显著影响剂量的0.625,1.25和2.5毫克/公斤,它持续了大约1、2和4 h,分别。这些剂量产生的最大增加约0.5 h后政府在190年,分别为346人和pre-level的458%,。大脑中与多奈哌齐疼痛抑制的时间课程在2.5毫克/公斤,他克林在10毫克/公斤,ena - 713 2.5毫克/公斤的镜像细胞外acetylcholine-increasing行动在同一剂量。大脑的时间课程浓度的药物口服后在2.5毫克/公斤多奈哌齐,他克林10毫克/公斤是一致的与大脑疼痛抑制在同一剂量,以及这些参数之间存在线性关系。大脑ena - 713的浓度为2.5毫克/公斤低于量化在所有时间点测量的极限。这些结果表明,口服多奈哌齐,他克林和ena - 713增加乙酰胆碱浓度主要通过疼痛抑制海马的突触间隙,和多奈哌齐有更强的活动比他克林和持久的影响比ena - 713对中枢胆碱能系统。