最近的事态发展在乙酰胆碱酯酶抑制剂的合成。
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马可·杰卡莱拉斯MC那些生活
最近的事态发展在乙酰胆碱酯酶抑制剂的合成。
迷你牧师地中海化学。2003年9月,3 (6):518 - 24。
- PubMed ID
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12871155 (在PubMed]
- 文摘
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乙酰胆碱酯酶(疼痛)和butyrylcholinesterase(大餐)抑制活动的一系列pyrano [2, 3 b]喹啉类药物(2、3),[1,8]吡啶(5、6),4-amino-2, 3-diaryl-5, 6, 7, 8-tetrahydrofuro [2, 3 b]喹啉类药物(11 - 13)/ 4-amino-6, 7日,8日9-tetrahydro-2, 3-diphenyl-5H-cyclohepta [e] furo [2, 3 b]吡啶(14),4-amino-5, 6, 7, 8-tetrahydro-2, 3-diphenylthieno [2, 3 b]喹啉(15)/ 4-amino-6, 7日,8日9-tetrahydro-2, 3-diphenyl-5H-cyclohepta [e] thieno [2, 3 b]吡啶(16)。这些化合物是他克林类似物已经准备从现成polyfunctionalized乙[6-amino-5-cyano-4H-pyran] 3-carboxylates(9、10)、乙(6-amino-5-cyanopyridine) 3-carboxylates (7、8), 2-amino-3-cyano-4, 5-diarylfurans(17 - 19)和2-amino-3-cyano-4 5-diphenylthiophene(20)通过弗里德兰德与选定的酮缩合。这些化合物是有竞争力的,在一些情况下,非竞争性抑制剂对于疼痛,最有效的化合物(14),虽然比他克林三倍那么活跃。大餐抑制活动仅仅是重要的化合物11和14日十倍比他克林不活跃。此外,产品12和13是选择性和中度疼痛抑制剂。