两个不同的胆碱酯酶的抑制他克林。
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艾哈迈德·M·罗卡JB,科雷亚M, Mazzanti厘米,Zanin射频,Morsch, Morsch VM, Schetinger先生
两个不同的胆碱酯酶的抑制他克林。
化学生物相互作用。2006年8月25日,162 (2):165 - 71。Epub 2006年6月17日。
- PubMed ID
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16860785 (在PubMed]
- 文摘
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动力学参数的影响他克林作为胆碱酯酶抑制剂研究了在两个不同的来源:蛇毒(Bungarus sindanus)乙酰胆碱酯酶(疼痛)和人类血清butyrylcholinesterase (BChE)。他克林两毒液抑制乙酰胆碱酯酶(疼痛),以及人类血清butyrylcholinesterase (BChE)浓度的方式。动力学研究表明,抑制都是混合酶的性质,即公里价值增加和Vmax减少他克林浓度的增加。计算IC50蛇毒和人类血清31日和25.6 nM,分别。Ki被观察到13海里毒液乙酰胆碱酯酶(疼痛)和血清butyrylcholinesterase 12海里(BChE)。KI (AChE-ASCh-tacrine常数复杂成AChE-ASCh复杂和他克林)估计20 nM为血清butyrylcholinesterase毒液和10 nM (BChE),而gammaKm(离解常数AChE-ASCh-tacrine复杂AChE-tacrine复杂和ASCh)分别为0.086和0.147毫米蛇毒疼痛和血清BChE分别。目前的结果表明,这种治疗剂用于治疗阿尔茨海默病也可以被视为一种蛇毒和人类血清butyrylcholinesterase抑制剂。Ki和Ki的值表明他克林有更多的亲和力与这些酶与其他文献的胆碱酯酶。