entacapone的药代学和药效学和tolcapone急性和重复管理:老鼠的比较研究。

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Forsberg M, Lehtonen M,嘉尼•海基宁M, Savolainen J,贾维T, Mannisto PT

entacapone的药代学和药效学和tolcapone急性和重复管理:老鼠的比较研究。

J Exp其他杂志》2003年2月,304 (2):498 - 506。

PubMed ID

12538800 (在PubMed

]

文摘

两个catechol-O-methyltransferase (COMT的)抑制剂,entacapone tolcapone,老鼠的比较阐明实际区别他们的药物动力学和药效学单一和重复后管理。他们抑制效能也比较体外。静脉注射后管理(3毫克/公斤),消除半衰期(t(1/2β))entacapone(0.8小时)显然比tolcapone短(2.9 h)。的纹状体/血清比tolcapone entacapone高出三倍。单剂量口服后(10毫克/公斤),entacapone和tolcapone COMT抑制产生同等的最大程度的外围组织,但tolcapone COMT entacapone相比能够更加有效地抑制纹状体。7天治疗后每天两次(10毫克/公斤),COMT的活动已恢复到67年水平的101%控制后8小时内最后一剂entacapone。tolcapone-treated动物,仍有广泛转移酶抑制在外围组织,和抑制的程度高于单剂量后获得。pharmacokinetic-pharmacodynamic建模显示附近的高原COMT的抑制最大可以达到抑制已经达到了等离子体浓度低于2000 ng / ml, entacapone和tolcapone。Entacapone和tolcapone同样抑制大鼠肝转移酶体外K (i)值为10.7和10.0 nM,分别。总之,tolcapone行动持续时间较长,一个更好的大脑比entacapone渗透。结果还表明,外围COMT是抑制不断当tolcapone给每隔12 h,但这是与entacapone未见。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Tolcapone

Entacapone

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Entacapone	儿茶酚O-methyltransferase	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Tolcapone	儿茶酚O-methyltransferase	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节