对抗动力学在孤立histamine-H1受体兔动脉。
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Onaran HO Bokesoy助教
对抗动力学在孤立histamine-H1受体兔动脉。
Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1990年4月,341(4):316 - 23所示。
- PubMed ID
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1970615 (在PubMed]
- 文摘
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antagonist-induced减少histamine-H1受体介导的稳态动力学反应分离兔动脉进行了研究在histamine-H2受体拮抗剂法莫替丁的存在。数据上使用一个模型,描述了动力学在受体水平的竞争。估计率和平衡常数进行评估的依赖组织,受体激动剂和拮抗剂的浓度,使用(+)溴苯那敏作为拮抗剂。在大型动脉(胸主动脉和arcus),速率常数所观察到的要修改的受体激动剂或拮抗剂的浓度,表明diffusion-controlled过程。在相对较小的颈总动脉和髂动脉,估计平衡常数(因此速率常数)被发现有分歧,尽管动脉之间的平衡时间的不变性,导致我们在我们的评估包含备用受体的影响。模型描述的影响受体储备估计均衡离解常数是发达国家和刺激,结果实验相比,那些被估计。储备假说被证实在髂总动脉(EC50远低于KA)使用不可逆拮抗剂酚苄明。合理规则的优化提出了体外disequilibrium-competition实验的实验设计。常见昏迷的动脉被发现有利于当前设计针对其储备属性。此外,竞争反应似乎这个动脉的速率决定步骤。 Rate and equilibrium constants of mepyramine, (+)-brompheniramine, diphenhydramine and antazoline were therefore determined in the common carotid artery and were compared with those obtained from independent experiments. Results suggest that the estimated parameters reflect drug-receptor interaction.