emedastine临床功效,一个强有力的,有选择性的组胺H1拮抗剂局部眼使用。

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引用

雅尼JM,斯蒂芬斯DJ,帕内尔DW,首位JM

emedastine临床功效,一个强有力的,有选择性的组胺H1拮抗剂局部眼使用。

J Ocul杂志。1994年冬季;(4):665 - 75。

PubMed ID
7714410 (在PubMed
]
文摘

Emedastine [1 - (2-ethoxyethyl) 2 - (4-methyl-1-homopiperazinyl) -苯并咪唑difumarate)是评价局部眼anti-histaminic活动组胺和抗原刺激结膜炎模型。浓度抑制组胺诱导血管渗透性变化发生在观察结膜之间的时间间隔时局部眼管理和组胺的挑战范围从1分钟8小时。ED50计算值获得使用间隔1分钟,30分钟,2,4,8小时分别为0.0002%,0.000035%,0.0029%,0.019%和0.19%,分别w / v。emedastine之间比较的相对效力30分钟后加药和其他anti-histamines证明emedastine均等的酮替芬,和7、7、10、10、100、357、3333年,比溴苯那敏和强5813倍,扑尔敏,clemastine, pyrilamine, levocabastine,苯吡胺,苯那君,和安他唑啉。Emedastine(0.1%)未能显著减弱或5 -羟色胺platelet-activating-factor诱导血管渗透性变化指示为组胺H1受体高选择性。被动结膜在豚鼠过敏反应模型,能显著抑制过敏反应的观察后局部眼emedastine管理局5分钟或抗原挑战前30分钟(ED50s分别为0.0046%和0.00022%)。这些数据清楚地表明,emedastine有潜力作为局部眼anti-histamine治疗过敏性结膜炎。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
溴苯那敏 组胺H1受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
Dexbrompheniramine 组胺H1受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
Emedastine 组胺H1受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
苯吡胺 组胺H1受体 蛋白质 人类
是的
反向激动剂
细节