急性巴比妥酸盐政府增加苯二氮受体结合体内。

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米勒LG、Deutsch SI、格林布拉特DJ,保罗SM,材质RI

急性巴比妥酸盐政府增加苯二氮受体结合体内。

精神药理学(Berl)。1988,96 (3):385 - 90。

PubMed ID

2906155 (在PubMed

]

文摘

巴比妥酸盐已报告增加苯二氮受体亲和力体外,但其影响体内是不确定的。我们确定苯二氮受体结合特定的吸收体内的巴比妥酸盐后[3 h] ro15 - 1788管理。戊巴比妥(30毫克/公斤)增加受体结合在大脑皮层和小脑在注射后30分钟,与峰值的影响发生在1 h剂量后,和恢复控制水平2 h。具体的绑定增加戊巴比妥后1 h政府剂量依赖性的方式(7.5 -90毫克/公斤)。戊巴比妥剂量30毫克/公斤未能改变非特异性结合,但在60毫克/公斤增加剂量的非特异性结合观察。增加特定绑定后观察到的巴比妥酸盐政府很可能是由于明显的改变受体亲和力,取决于政府的不同剂量的氯硝西泮pentobarbital-treated(30毫克/公斤)的动物。一系列的巴比妥酸盐的效力顺序增加苯二氮受体结合在大脑皮层和小脑体内是:速可眠大于戊巴比妥大于异戊巴比妥大于苯巴比妥大于巴比妥。相同的效力存在的相对排序这些巴比妥类药物的麻醉/催眠活动。这些数据表明,巴比妥酸盐明显增加体内苯二氮受体的亲和力;与体外行为不同的是,这些改变与受体拮抗剂能被探测到。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
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