从猪脑gamma-aminobutyrate /苯二氮受体。受体的纯化和表征复杂的从大脑皮层和小脑。

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Kirkness EF,特纳AJ

从猪脑gamma-aminobutyrate /苯二氮受体。受体的纯化和表征复杂的从大脑皮层和小脑。

233年1月1;j . 1986 (1): 265 - 70。

PubMed ID

3006661 (在PubMed

]

文摘

gamma-aminobutyrate / benzodiazepine-receptor复杂已经从Triton x - 100中提取纯化的原油从猪大脑皮层、小脑突触膜的结合亲和力和离子交换色谱法。[3 h] Flunitrazepam绑定活动净化2200倍从皮层的总收率2%。绑定的离解常数[3 h] muscimol和[3 h] flunitrazepam受体复杂是14 + / - 3分别nM和14 + / - 2海里。[3 h] muscimol比[3 h] flunitrazepam结合位点是在2.2 - -2.8范围。似乎没有选择性失活的结合位点在净化过程。钠十二烷基硫酸/聚丙烯酰胺凝胶电泳显示先生的两个主要的多肽49 000和55 000皮层和小脑。当从皮质受体与[3 h] flunitrazepam光亲和标记,放射性成立主要Mr-49 000多肽,尽管一些放射性检测到000年Mr-55乐队。小脑受体是光亲和标记多肽先生000年49 -但不是在000年55先生的多肽。此外,一些较小的多肽的放射性检测43 000先生。当纯化的3 - [(3-cholamidopropyl) dimethylammonio] propanesulphonate同一多肽主要组件(49 000 55 000)先生是孤立的,但现在受体保留的能力被司可巴比妥和麻醉普尔安调制。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
司可巴比妥	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	电位器	细节