Mepyramine、组胺H1受体拮抗剂抑制大鼠的代谢活动和人类P450 2 d形式。

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Hiroi T, Ohishi N, Imaoka年代,Yabusaki Y,福井H, Funae Y

Mepyramine、组胺H1受体拮抗剂抑制大鼠的代谢活动和人类P450 2 d形式。

J Exp其他杂志》1995年2月,272 (2):939 - 44。

PubMed ID

7853212 (在PubMed

]

文摘

抗组胺剂之间的相互作用,包括mepyramine,与大鼠肝细胞色素p450 (p450)调查。我们首先研究了mepyramine绑定到八的鼠肝p450形式。Mepyramine绑定具体P450 2 d1,这表明它能抑制P450 2 d活动。组胺H1受体拮抗剂(mepyramine、苯海拉明、扑尔敏和曲普立啶)抑制了利多卡因3-hydroxylation活动催化P450 2 d1但没有抑制睾酮催化羟基化活动以外的P450 P450 2 d形式。这些对手的Ki值P450 2 d1的催化活性较低,类似于奎宁和奎尼丁,特定抑制剂P450 2 d的形式。Ki mepyramine特别低的价值,在34海里。此外,mepyramine人类P450 2 d6的影响进行调查。十表达形式的人类P450的酵母,mepyramine绑定专门P450 2 d6绑定化验。在人肝微粒体,mepyramine抑制debrisoquine 4-hydroxylation活动催化P450 2 d6。这些结果表明,组胺H1受体拮抗剂如mepyramine P450 2 d形式的有效抑制剂,因为这些酶的高亲和力。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
曲普立啶	组胺H1受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Mepyramine	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节