传统和新型止吐药与多巴胺D2和5-羟色胺3受体的不同相互作用。
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Hamik A, Peroutka SJ
传统和新型止吐药与多巴胺D2和5-羟色胺3受体的不同相互作用。
中华癌症杂志。1989;24(5):307-10。
- PubMed ID
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2527092 (PubMed视图］
- 摘要
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在脑膜上测定了11种药物对多巴胺D2和5-羟色胺3 (5-HT3)受体位点的亲和性。五种“传统”止吐药(氯丙嗪、丙氯哌嗪、氟哌啶醇、氟非那嗪和多培立酮)对纹状体中的多巴胺D2受体表现出高亲和力(小于20 nM)，但对5-HT3受体无活性。相比之下，最近开发的5-HT3拮抗剂(BRL 43694、ICS 209 -930、zacopride、Lilly 278584和MDL 72222)对5-HT3位点表现出纳摩尔亲和力，但对多巴胺D2受体无活性(大于10,000 nM)。甲氧氯普胺在这些药物中是独特的，因为它对多巴胺D2 (240 +/- 60 nM)和5-HT3 (120 +/- 30 nM)受体同样有效。