了解吉西他滨的核糖核酸还原酶失活。

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Cerqueira NM, Fernandes PA, Ramos MJ

了解吉西他滨的核糖核酸还原酶失活。

化学。2007;13(30):8507 - 15所示。

PubMed ID

17636467 (PubMed视图

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摘要

本文重点研究了吉西他滨，2′，2′-二氟-2′-脱氧胞苷(dFdC)对核糖核苷酸还原酶(RNR)的抑制作用，dFdC是一种脱氧胞苷类似物，是一种非常有效的抗实体肿瘤药物，目前已作为吉扎尔上市。RNR失活依赖于还原剂，发生的方式与其他已知底物类似物非常不同。在还原剂存在的情况下，RNR的单体R1被抑制，而在没有还原剂的情况下，自由基丢失，单体R2被抑制。由于细胞内存在还原剂，R1失活可能是导致药物细胞毒性的最有利机制。到目前为止，这种抑制途径还不为人所知，但我们进行了一项理论研究，这使我们首次提出了在还原剂存在的情况下，dFdC抑制RNR的机制。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
吉西他滨	二磷酸核糖核苷还原酶大亚基	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节