代替thiophene-anthranilamides作为人类因素Xa的强有力的抑制剂。
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Kochanny MJ,阿德勒米,尤因J, Griedel BD,何鸿燊E, Karanjawala R,李W, Lentz D,梁,莫MM,菲利普斯GB, J,萨基KL,坂田圣,Subramanyam B, Vergona R,沃尔特斯J,白卡,甲沟炎,你们B,赵Z,肖KJ
代替thiophene-anthranilamides作为人类因素Xa的强有力的抑制剂。
Bioorg医疗化学。2007年3月1;15 (5):2127 - 46。Epub 2006年12月13日。
- PubMed ID
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17227710 (在PubMed]
- 文摘
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一系列thiophene-containing Xa non-amidine因子抑制剂。简单methyl-substituted噻吩类似物是相对较弱的抑制剂。然而,引入亲水取代基在c - 4或c - 5的噻吩给予抑制剂摩尔效力较低。优化的噻吩取代基在c - 4提供subnanomolar抑制剂改善体外抗凝活性。基本胺取代基噻吩的亲水性增加,提高抗凝活性。1抑制剂的药动学特征是评估在狗,这种化合物的x射线晶体结构必然因素Xa为绑定提供了洞察观察到SAR因素Xa。