绑定的抗抑郁药物对人类大脑受体:关注新一代化合物。
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库萨克B,尼尔森,Richelson E
绑定的抗抑郁药物对人类大脑受体:关注新一代化合物。
精神药理学(Berl)。114年5月,1994 (4):559 - 65。
- PubMed ID
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7855217 (在PubMed]
- 文摘
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用放射性配体结合试验和事后正常人类大脑组织,我们获得了平衡解离常数(Kds) 17抗抑郁药物和代谢物的两组胺H1,毒蕈碱的,α1-adrenergicα2-adrenergic,多巴胺D2, 5-HT1A血清素,5 -羟色胺5-HT2受体。几个新抗抑郁药与老药。antiparkinson,此外,我们研究了一些antimuscarinic抗组胺剂,安定的化合物在这些受体。经典三环类抗抑郁药、抗抑郁药物是最有效的药物在五个受体(α2-adrenergic和5-HT1A受体)。chlorophenylpiperazine导数抗抑郁药(etoperidone、奈法唑酮、曲唑酮)是最有效的抗抑郁药在α2-adrenergic 5-HT1A受体。十抗组胺药测试,没有一个更强大的比多虑平组胺H1受体。毒蕈碱的受体在抗抑郁药和抗组胺药的效力范围,这对antimuscarinics大多是较弱的比。从体外数据,我们预计adinazolam,安非他酮,氟西汀,舍曲林,tomoxetine,文拉法辛不阻止任何这五个受体体内。抗抑郁药物的力量阻止特定受体是预测的某些副作用和药物之间的相互作用。这些研究可以为临床医生提供指导抗抑郁药物的选择。
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 阿米替林 5 -羟色胺受体1 蛋白质 人类 未知的抑制剂诱导物细节 阿米替林 5 -羟色胺受体2 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 阿米替林 Alpha-1A肾上腺素能受体 蛋白质 人类 没有拮抗剂抑制剂细节 阿米替林 组胺H1受体 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 阿米替林 毒蕈碱的乙酰胆碱受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类 未知的配位体细节 阿托品 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 阿托品 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 阿托品 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 阿托品 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 阿托品 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 溴苯那敏 组胺H1受体 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 泰尔登 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 泰尔登 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 泰尔登 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 泰尔登 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 泰尔登 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 去郁敏 5 -羟色胺受体1 蛋白质 人类 未知的粘结剂细节 去郁敏 5 -羟色胺受体2 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 去郁敏 alpha -肾上腺素能受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类 没有拮抗剂细节 去郁敏 α2肾上腺素能受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类 未知的粘结剂细节 去郁敏 多巴胺D2受体 蛋白质 人类 未知的粘结剂细节 去郁敏 组胺H1受体 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 去郁敏 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 去郁敏 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 去郁敏 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 去郁敏 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 去郁敏 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 多虑平 5 -羟色胺受体1 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 多虑平 5 -羟色胺受体2 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 多虑平 5 -羟色胺受体2 b 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 多虑平 5 -羟色胺受体2摄氏度 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 多虑平 Alpha-1A肾上腺素能受体 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 多虑平 Alpha-1B肾上腺素能受体 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 多虑平 Alpha-1D肾上腺素能受体 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 多虑平 组胺H1受体 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 多虑平 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 多虑平 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 多虑平 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 多虑平 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 多虑平 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 Etoperidone 5 -羟色胺受体2 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 Etoperidone 5 -羟色胺受体2摄氏度 蛋白质 人类 是的受体激动剂细节 Etoperidone alpha -肾上腺素能受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类 未知的拮抗剂细节 Etoperidone α2肾上腺素能受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类 未知的拮抗剂细节 Etoperidone 多巴胺D2受体 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 Etoperidone 毒蕈碱的乙酰胆碱受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类 未知的拮抗剂细节 丙咪嗪 5 -羟色胺受体2 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 丙咪嗪 Alpha-1A肾上腺素能受体 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 丙咪嗪 组胺H1受体 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 丙咪嗪 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 丙咪嗪 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 丙咪嗪 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 丙咪嗪 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 丙咪嗪 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 奈法唑酮 5 -羟色胺受体1 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 奈法唑酮 5 -羟色胺受体2 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 奈法唑酮 Alpha-1A肾上腺素能受体 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 奈法唑酮 Alpha-2A肾上腺素能受体 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 去甲替林 5 -羟色胺受体1 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 去甲替林 5 -羟色胺受体2 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 去甲替林 Alpha-1A肾上腺素能受体 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 去甲替林 组胺H1受体 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 去甲替林 毒蕈碱的乙酰胆碱受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类 未知的拮抗剂细节 帕罗西汀 毒蕈碱的乙酰胆碱受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类 未知的抑制剂细节 号使用 多巴胺D2受体 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 曲唑酮 5 -羟色胺受体1 蛋白质 人类 是的拮抗剂部分激动剂细节 曲唑酮 5 -羟色胺受体2 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 曲唑酮 Alpha-1A肾上腺素能受体 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 曲唑酮 Alpha-2A肾上腺素能受体 蛋白质 人类 没有拮抗剂细节 - 药物转运蛋白
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药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 Etoperidone Sodium-dependent多巴胺转运体 蛋白质 人类 没有抑制剂细节 Etoperidone Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体 蛋白质 人类 没有抑制剂细节 Etoperidone Sodium-dependent羟色胺转运体 蛋白质 人类 没有抑制剂细节 - 绑定属性
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 阿米替林 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 450年 N /一个 N /一个 细节 阿米替林 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 18 N /一个 N /一个 细节 阿米替林 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 690年 N /一个 N /一个 细节 阿米替林 组胺H1受体 Ki (nM) 0.95 N /一个 N /一个 细节 溴苯那敏 组胺H1受体 Ki (nM) 6.06 N /一个 N /一个 细节 去郁敏 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 6400年 N /一个 N /一个 细节 去郁敏 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 350年 N /一个 N /一个 细节 去郁敏 组胺H1受体 Ki (nM) 60 N /一个 N /一个 细节 去郁敏 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 Ki (nM) 66年 N /一个 N /一个 细节 多虑平 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 276年 N /一个 N /一个 细节 多虑平 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 27 N /一个 N /一个 细节 多虑平 组胺H1受体 Ki (nM) 0.17 N /一个 N /一个 细节 多虑平 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 Ki (nM) 23 N /一个 N /一个 细节 氟西汀 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 280年 N /一个 N /一个 细节 丙咪嗪 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 5800年 N /一个 N /一个 细节 丙咪嗪 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 150年 N /一个 N /一个 细节 丙咪嗪 组胺H1受体 Ki (nM) 37 N /一个 N /一个 细节 丙咪嗪 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 Ki (nM) 46 N /一个 N /一个 细节 奈法唑酮 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 80年 N /一个 N /一个 细节 奈法唑酮 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 26 N /一个 N /一个 细节 奈法唑酮 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 640年 N /一个 N /一个 细节 去甲替林 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 294年 N /一个 N /一个 细节 去甲替林 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 41 N /一个 N /一个 细节 去甲替林 组胺H1受体 Ki (nM) 6.3 N /一个 N /一个 细节 曲唑酮 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 96年 N /一个 N /一个 细节 曲唑酮 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 25 N /一个 N /一个 细节 曲唑酮 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 320年 N /一个 N /一个 细节 曲唑酮 组胺H1受体 Ki (nM) 1100年 N /一个 N /一个 细节 育亨宾 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 3.6 N /一个 N /一个 细节