在人类环氧酶的选择性非甾体类消炎药:体外评价。

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朱利亚诺F, Ferraz詹,佩雷拉R, de Nucci G,华纳道明

在人类环氧酶的选择性非甾体类消炎药:体外评价。

欧元J杂志。2001年8月24日,426 (2):95 - 103。

PubMed ID

11525777 (在PubMed

]

文摘

我们最近描述了一种新颖的测定来评估体外cyclooxygenase-1上的活动和选择性以及2 (EC 1.14.99.1)非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药)为老鼠[Br。j .杂志。126 (1999)1824。]。在这里,我们将这些研究扩展到人类。健康男性志愿者口服的药物(mg) 5天:etodolac(200或400 b.i.d。), meloxicam(7.5或15 q.d。), nimesulide(100或200 b.i.d。), nabumetone(500或1000 b.i.d。)或萘普生(500 b.i.d)。血样退出志愿者之前和24 h后最后剂量。从血液测试获得等离子体能够抑制前列腺素类形成interleukin-1beta-treated A549细胞(cyclooxygenase-2系统)和人类洗血小板(cyclooxygenase-1系统)。血浆从etodolac-treated受试者表现出轻微的选择性抑制cyclooxygenase-2。这种效应更加突出在等离子体从受试者接受meloxicam或nimesulide。等离子体从nabumetone-treated受试者则没有表现出或少选择性转向cyclooxygenase-1取决于剂量的药物管理,而等离子体从受试者接受比cyclooxygenase-2萘普生在抑制cyclooxygenase-1更加活跃。总之,我们已经表明,这种分析可以用来评估体外非甾体抗炎药的相对活动对cyclooxygenase-1和cyclooxygenase-2被人类志愿者。 It is to be hoped that data from such systems will aid in our understanding of the relationships between the differential inhibition of cyclooxygenase-1 and cyclooxygenase-2 by NSAIDs and their reported efficacies and (gastrointestinal) toxicities.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Nabumetone	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节