调查的交互M cn - a - 343 M毒蕈碱的受体使用氮芥衍生物和ACh芥末。

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菲格罗亚千瓦,日本须贺H, Ehlert陆地

调查的交互M cn - a - 343 M毒蕈碱的受体使用氮芥衍生物和ACh芥末。

Br J杂志。2010年7月,160 (6):1534 - 49。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2010.00810.x。

PubMed ID

20590642 (在PubMed

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文摘

背景和目的:我们研究了M cn - a - 343抑制M(1)毒蕈碱的受体的烷基化的氮芥衍生物和ACh识别是否变构或orthosterically交互。实验方法:我们孵化M(1)毒蕈碱的受体表达在中国仓鼠卵巢细胞ACh芥末各个不同的时期的M cn - a - 343或变构和orthosteric配体。后停止反应,除去未反应的配体,unalkylated受体测定使用[(3)H] N-methylscopolamine。类似的实验通过使用氮芥模拟m cn - a - 343。亲和常数,协同值变构相互作用和受体烷基化的速率常数是使用数学模型估计。主要结果:氮芥衍生物受体烷基化反应动力学的疼或者m cn - a - 343符合的两步模型aziridinium离子迅速形成可逆的受体复杂,转换了一个共价复杂以较慢的速度。抑制受体acetycholine烷基化,N-methylscopolamine和m cn - a - 343符合竞争性抑制,而由于加拉与allosterism是相一致的。亲和常数估计烷基化动力学同意这些测量位移的[(3)H] N-methylscopolamine绑定。结论和启示:我们的研究结果表明,M cn - a - 343及其氮芥衍生物与空调采暖和N-methylscopolamine竞赛orthosteric交互网站的M(1)毒蕈碱的受体。衡量药物调节受体烷基化的动力学不可逆配体是一种强大的方法来区分负变构调节器和竞争性抑制剂。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Methscopolamine溴化	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节