强有力的α(2)-adrenoceptor-mediated brimonidine血管收缩的猪纤毛动脉。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Wikberg-Matsson,西蒙森U

强有力的α(2)-adrenoceptor-mediated brimonidine血管收缩的猪纤毛动脉。

角膜切削Vis Sci投资。2001年8月,42 (9):2049 - 55。

PubMed ID

11481271 (在PubMed

]

文摘

目的:调查是否α(2)肾上腺素能受体受体激动剂诱导猪纤毛动脉收缩,描述功能受体亚型调解这些反应。方法:从眼内动脉孤立的部分猪纤毛动脉被悬浮在微血管肌动描记器等长张力记录。段是简约与α(2)肾上腺素能受体受体激动剂brimonidine, apraclonidine, oxymetazoline。来确定哪个α(2)肾上腺素受体亚型的调解这种收缩,为不同的α(2)拮抗剂subselective -adrenoceptors被添加到容器量效曲线获得了brimonidine之前洗澡。以下α(2)肾上腺素能受体拮抗剂应用:BRL44408(α(2)选择性),ARC239(α(2 b) -和α(2 c)选择性),和哌唑嗪(α(2 b) -和α(2 c)选择性)。结果:α(2)肾上腺素能受体受体激动剂诱导猪纤毛动脉血管收缩,用下面的效力顺序(EC(50))在摩尔表示:brimonidine 2.11, 5.26 oxymetazoline, apraclonidine 13.0。作为参考,去甲肾上腺素进行了测试,其电子商务(50)被确定为247海里的纤毛动脉。猪的纤毛动脉BRL44408、ARC239和哌唑嗪引起的浓度和并行向右brimonidine量效曲线的变化。席尔德分析的拮抗剂brimonidine产生回归行斜坡的团结和功能性拮抗剂的效能(pK (B)) BRL44408(7.8),电弧哌唑嗪239(5.8)和(6.0)显示功能的存在α(2)-adrenoceptors。此外,是一个很好的pK的相关性(B)与配体结合亲和力(pK (i))α肾上腺素受体(2)的猪眼组织。 CONCLUSIONS: The alpha(2)-adrenoceptor agonists brimonidine, apraclonidine, and oxymetazoline are potent vasoconstrictors in the porcine ciliary artery. In the present work, it was shown for the first time that the alpha(2A)-adrenoceptor subtype mediates this contraction.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Apraclonidine	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Brimonidine	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节