喹诺酮类药物的作用模式，新的方面。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Hooper直流

喹诺酮类药物的作用模式，新的方面。

药物，1993;45增刊3:8-14。

PubMed ID

7689456 (PubMed视图

］

摘要

喹诺酮类药物与DNA旋回酶和DNA复合物的相互作用已通过对产生喹诺酮类药物易感性改变的额外突变gyrA和gyrB基因的测序得以阐明。在大肠杆菌中出现了强烈的模式，其中旋回酶A亚基(GyrA)的67和106位之间的氨基酸以及旋回酶B亚基(GyrB)的426和447位之间的氨基酸一直被认为对喹诺酮起作用很重要。突变耐药GyrB蛋白中氨基酸426和447的易感性模式和变化表明在这些位置与喹诺酮类直接静电相互作用。大肠杆菌GyrA蛋白83位丝氨酸的小尺寸和极性性质对于确定喹诺酮类药物的酶敏感性和细菌敏感性尤为重要。诺氟沙星和环丙沙星与DNA旋回酶和DNA的复合物结合最稳定，而不是单独与任何一个成分结合，诺氟沙星与含有耐药GyrA蛋白的复合物结合的减少证实了喹诺酮与旋回酶-DNA复合物相互作用的直接测量的生物学相关性。尽管最近的晶体学研究已经在原子水平上扩展和完善了关于旋回酶结构的信息，但直接确定喹诺酮在旋回酶- dna复合物中的结合位点有待进一步研究。尽管喹诺酮类药物对大肠杆菌拓扑异构酶I和III几乎没有活性，但拓扑异构酶IV(一种最近被描述的酶，被认为与染色体分离成子细胞有关)与GyrA和GyrB具有同源性，特别是在对喹诺酮类药物起作用的重要区域，并且在体外被一些喹诺酮类药物抑制。(摘要删节至250字)

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
诺氟沙星	DNA旋回酶亚单位A	蛋白质	流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)	是的	抑制剂	细节
Pefloxacin	DNA旋回酶亚单位A	蛋白质	流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)	是的	抑制剂	细节