氟他胺在大鼠和原代人肝细胞中的遗传毒性评价。
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马尔泰利A，坎帕特GB，卡罗齐诺R，吉亚M，马提奥利F，梅雷托E，奥尔西P，普利亚CP
氟他胺在大鼠和原代人肝细胞中的遗传毒性评价。
药理学杂志。2000 march;86(3):129-34。
- PubMed ID
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10752671 (PubMed视图］
- 摘要
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氟他胺是一种有效的雄激素受体竞争性抑制剂，口服用于前列腺癌姑息治疗和前列腺增生的调节，对其在完整大鼠和人肝细胞原代培养中的基因毒性作用进行了评估。所有体内试验和体外试验均为阴性反应。在给予单次口服剂量500 mg/kg氟他胺的大鼠中，肝DNA没有破裂和修复，微核肝细胞的频率也没有观察到增加。在大鼠肝脏中，连续6周给予氟他胺500 mg/kg/周的起始剂量，10只大鼠中只有3只检测到γ -谷氨酰基肽酶阳性灶。没有证据表明，在连续8周的大鼠中，隔天给予100 mg/kg氟他胺对异常隐窝灶的发展有促进作用。在来自一名男性和一名女性供体的人肝细胞原代培养中，经Comet试验测定的DNA断裂和定量放射自显影显示的DNA修复合成，在18至56微米的氟他胺浓度暴露20小时后不存在。总的来说，我们的结果似乎表明氟他胺是一种非遗传毒性药物。