多巴胺D2受体激动剂对雪貂有致吐作用，而不是D4受体激动剂。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Osinski MA, Uchic ME, Seifert T, Shaughnessy TK, Miller LN, Nakane M, Cox BF, Brioni JD, Moreland RB
多巴胺D2受体激动剂对雪貂有致吐作用，而不是D4受体激动剂。
中国生物化学杂志，2005 5月;81(1):211-9。
- PubMed ID
-
15894081 (PubMed视图］
- 摘要
-
激活多巴胺d2样受体家族的药剂会引起人类和其他物种的呕吐/呕吐反射;然而，多巴胺受体亚型选择性激动剂的缺乏阻碍了对哪些多巴胺d2样受体亚型有助于呕吐反应的理解。在这项研究中，表达雪貂多巴胺D2-long (D2L)和D4受体的稳定细胞系被用来通过放射性配基结合和钙离子通量测定来表征已知的多巴胺激动剂，同时在雄性雪貂中测定这些多巴胺受体激动剂的催吐活性。第一次呕吐事件的潜伏期，平均呕吐次数，以及可能表明恶心的典型行为也被确定。多巴胺d1样受体和D4受体激动剂对雪貂无催吐作用。相反，多巴胺D2和/或D3受体的刺激会导致强烈的呕吐反应，其特征是潜伏期相对较短(<15分钟)和多次呕吐事件。多巴胺D2样受体的竞争性拮抗剂(多潘立酮，氟哌啶醇)剂量依赖性地阻断了对PNU95666E的催吐反应，一种多巴胺D2受体选择性激动剂。因此，多巴胺D2和/或D3受体激动剂引起呕吐，而多巴胺D1/D5或D4受体选择性激动剂没有呕吐特性。