布托啡诺辨别刺激的影响:培训剂量替代模式的影响产生的μ,卡帕和δ阿片受体激动剂。

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布托啡诺辨别刺激的影响:培训剂量替代模式的影响产生的μ,卡帕和δ阿片受体激动剂。

J Exp其他杂志》1996年12月,279 (3):1130 - 41。

PubMed ID

8968334 (在PubMed

]

文摘

布托啡诺的辨别刺激效应被检查在不同组的鸽子训练歧视低(0.1毫克/公斤),中(1.0毫克/公斤)或高(5.6毫克/公斤)剂量的布托啡诺从盐水。mu-selective阿片拮抗剂纳洛酮是更有效的比delta-selective阿片拮抗物naltrindole得罪布托啡诺的影响。在每个剂量组训练,μ阿片受体激动剂吗啡,l-methadone和芬太尼,以及丁丙诺啡(-)镇痛新,nalbuphine, (-) -metazocine和烯丙吗啡,布托啡诺刺激完全取代。效力的排序这些化合物在培训相当于布托啡诺刺激相似的剂量组和类似报道研究芬太尼或吗啡被用作训练刺激。(-)-N-allylnormetazocine (NANM)和烯丙左吗喃完全代替的布托啡诺刺激低剂量组,用部分代替,引起了部分的布托啡诺刺激中期和高剂量组。κ阿片受体激动剂spiradoline、布马佐辛U50,488 U69,593取代部分和布托啡诺在低剂量组,一个不是由纳洛酮逆转的影响。在中、高剂量组,这些κ阿片受体激动剂生产主要saline-appropriate响应。δ阿片受体激动剂对布托啡诺BW373U86完全代替低剂量组和naltrindole比纳洛酮在得罪这些更强大的效果。中期和高剂量组,BW373U86取代部分的布托啡诺刺激。与替换模式产生的μ,卡帕和δ阿片受体激动剂,σ/苯环己哌啶化合物(+)-cyclazocine戊巴比妥(+)-NANM和巴比妥酸盐生产主要saline-appropriate反应在所有训练剂量组。 The present findings suggest that opioids with agonist activity at mu, kappa and delta opioid receptors share similar stimulus effects with a low training dose of butorphanol, whereas only opioids with agonist activity at the mu opioid receptor share stimulus effects with a medium and high training dose of butorphanol.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
布托啡诺	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
布托啡诺	Kappa-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
布托啡诺	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
烯丙左吗喃	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节
镇痛新	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节