调制的mu-opioid受体激动剂guanosine-5 - o - (3 - (35 s)含硫的)从人类神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞三磷酸结合膜。

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Traynor JR Nahorski SR

调制的mu-opioid受体激动剂guanosine-5 - o - (3 - (35 s)含硫的)从人类神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞三磷酸结合膜。

摩尔杂志。1995年4月,47 (4):848 - 54。

PubMed ID

7723747 (在PubMed

]

文摘

mu-opioid受体激动剂激活G蛋白的能力已经被绑定的研究表明三磷酸鸟苷类似物guanosine-5 - o - (3 - (35 S)含硫的)三磷酸([35 S]三磷酸鸟苷伽马S)从人类神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞系细胞膜。强效阿片类受体激动剂芬太尼引起近似两倍的基底(35 S]三磷酸鸟苷伽马年代绑定naloxone-sensitive的方式,证实这是一个阿片受体介导的过程。GDP的存在是必要的,以观察效果。预处理的细胞百日咳毒素(24小时)100 ng / ml,完全避免了fentanyl-stimulated增加35 [S]三磷酸鸟苷γ的绑定和降低基底绑定[35 S]三磷酸鸟苷伽马美国后数据显示胃肠道的参与和/或蛋白质和他们说即使没有膜结合受体激活的受体激动剂。效力的顺序的一系列阿片受体激动剂在刺激的绑定(35 S]三磷酸鸟苷伽马年代丁丙诺啡> cyclazocine =烯丙左吗喃>烯丙吗啡> [D-Ala2、MePhe4 Gly-ol5]脑啡肽(DAMGO) >芬太尼> >吗啡镇痛新。DAMGO、芬太尼和吗啡都是受体激动剂但其余化合物表现出减少水平的内在活性的顺序丁丙诺啡> cyclazocine =烯丙吗啡镇痛新> >烯丙左吗喃。阿片拮抗剂纳洛酮没有效果。的条件下(35 S]三磷酸鸟苷γ年代测定,结合受体激动剂的高亲和力的网站,表明高受体激动剂mu-opioid受体的亲和力状态负责观察刺激[35 S]三磷酸鸟苷伽马年代绑定。水平[35 S]三磷酸鸟苷伽马年代绑定(597 fmol /毫克的蛋白质)刺激DAMGO是2倍大于最大数量的mu-opioid受体激动剂结合位点(Bmax)确定使用[3 h] DAMGO (254 fmol /毫克的蛋白质)。阿片agonist-mediated刺激[35 S]三磷酸鸟苷伽马绑定在SH-SY5Y细胞膜从而提供了一个“功能性”占领mu-opioid受体激动剂和提供了一个简单的方法测定mu-opioid受体激动剂的功效和内在活动。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
烯丙左吗喃	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节