mu-Opioid receptor-stimulated guanosine-5 ' - o - (gamma-thio)三磷酸绑定在大鼠丘脑和培养细胞系:信号转导机制受体激动剂功效。

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舍里,Sim LJ,刘小R, Q,德斯SR

mu-Opioid receptor-stimulated guanosine-5 ' - o - (gamma-thio)三磷酸绑定在大鼠丘脑和培养细胞系:信号转导机制受体激动剂功效。

摩尔杂志。1997年1月,51 (1):87 - 96。

PubMed ID

9016350 (在PubMed

]

文摘

由不同mu-selective阿片受体激动剂激活G蛋白在大鼠丘脑检查,SK-N-SH细胞,mu-opioid receptor-transfected mMOR-CHO细胞使用agonist-stimulated guanosine-5 - o - (gamma-thio)三磷酸([35 S]三磷酸鸟苷伽马S)绑定到膜的存在多余的GDP。[D-Ala2, N-MePhe4 Gly5-ol]脑啡肽(DAMGO)是最有效的受体激动剂在大鼠丘脑和SK-N-SH细胞,紧随其后的是(排名顺序)芬太尼= > >丁丙诺啡吗啡。mMOR-CHO细胞表达的高密度μ受体,DAMGO中观察到没有差异,吗啡或芬太尼,但这些受体激动剂比丁丙诺啡更有效,这是比烯丙左吗喃更有效。在所有三个系统中,疗效差异放大通过增加国内生产总值(GDP)的浓度,表明G蛋白的活动状态可以影响受体激动剂功效。Scatchard分析净竞赛刺激[35 S]三磷酸鸟苷伽马年代绑定了两个主要组件负责受体激动剂疗效差异。首先,KD值的差异agonist-stimulated [35 S]三磷酸鸟苷伽马年代之间的绑定高效受体激动剂(DAMGO、芬太尼和吗啡)和经典部分受体激动剂(丁丙诺啡和烯丙左吗喃)在所有三个系统观察。第二,Bmax值的差异agonist-stimulated [35 S]三磷酸鸟苷伽马年代之间的绑定观察DAMGO和吗啡或芬太尼在大鼠丘脑和SK-N-SH细胞和之间的高功效受体激动剂和丁丙诺啡或烯丙左吗喃在所有三个系统。这些结果表明,mu-opioid受体激动剂功效的大小是由受体介导关联绑定的转变三磷酸鸟苷(或[35 S]三磷酸鸟苷伽马S)与GDP G蛋白和G蛋白的数量每占据受体激活。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
烯丙左吗喃	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节