μ阿片不可逆转对手beta-funaltrexamine区分阿片类药物的辨别刺激效应与高、低功效μ阿片受体。

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摩根D,选择乔丹

μ阿片不可逆转对手beta-funaltrexamine区分阿片类药物的辨别刺激效应与高、低功效μ阿片受体。

精神药理学(Berl)。1998年11月,140 (1):20-8。

PubMed ID

9862398 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是确定不同的阿片类药物使用的相对内在功效不可逆转的μ阿片拮抗物beta-funaltrexamine (betaFNA)。为此,鸽子被训练歧视3.0 (n = 6)或1.8毫克/公斤(n = 1)吗啡蒸馏水的两个关键,food-reinforced、药物歧视过程。μ阿片肽芬太尼、l-methadone丁丙诺啡,布托啡诺,烯丙吗啡,nalbuphine和烯丙左吗喃,以及δ阿片BW373U86,完全取代吗啡刺激。吗啡的敌意的刺激效应(即。,显著增加的ED50值)10毫克/公斤但不是5毫克/公斤betaFNA的剂量。拮抗剂2 h后观察betaFNA预处理的影响,但不是在26 - 50 - 74 - 98或146 - h的准确度。芬太尼产生的刺激效应,l-methadone和剂量丁丙诺啡并不反感的betaFNA高达20日分别为10和10毫克/公斤。所需的最低剂量的betaFNA对抗的刺激影响布托啡诺是10毫克/公斤,而烯丙吗啡的影响、nalbuphine和烯丙左吗喃的敌意的剂量betaFNA低至5毫克/公斤。三角洲BW373U86代替吗啡刺激,引起这种效应并不betaFNA 10毫克/公斤。纳洛酮的pkB值(1.0毫克/公斤)对芬太尼的刺激效应(6.70)和吗啡(6.52)显著高于BW373U86(4.60),这表明进一步产生的类吗啡刺激影响BW373U86并非由活动μ阿片受体。 These findings indicate that the strategy of irreversible antagonism can be used effectively to differentiate opioids with varying degrees of intrinsic efficacy at the mu opioid receptor in a pigeon drug discrimination procedure. In particular, the ranking of these drugs by relative intrinsic efficacy at the mu opioid receptor is: l-methadone=fentanyl> or =buprenorphine> or =morphine> or =butorphanol>nalorphine=nalbuphine=levallorphan. Additionally, the short-acting effect of betaFNA in the pigeon suggests that the recovery of mu opioid receptor function varies across species.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
烯丙左吗喃	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节