与Heymann肾炎自身抗原gp330结合的纤溶酶原的纤溶酶结合和尿激酶活化分析。

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Kanalas JJ

与Heymann肾炎自身抗原gp330结合的纤溶酶原的纤溶酶结合和尿激酶活化分析。

生物化学。1992年12月;299(2):255-60。

PubMed ID

1280065 (在PubMed

］

摘要

之前，我们证实了Heymann肾炎自身抗原gp330可以作为纤溶酶原的受体位点。这种结合没有被赖氨酸类似物epsilon-氨基己酸(EACA)显著抑制，表明纤溶酶原的结合并不像其他纤溶酶原的结合位点那样仅仅通过赖氨酸结合位点。我们现在报道，一旦纤溶酶原与gp330结合，它可以被尿激酶转化为其活性形式的纤溶酶。当纤溶酶原与gp330预结合时，纤溶酶原向纤溶酶的转化速度更快。虽然随着gp330浓度的增加，尿激酶催化反应的Vmax有一定比例的增加，但Km没有变化。一旦被激活，纤溶酶仍然与gp330结合，处于活性状态，能够裂解发色三肽S-2251。纤溶酶与gp330的结合不显著改变其酶活性;然而，在37℃时，gp330确实对纤溶酶活性有稳定作用。当与gp330结合时，纤溶酶被其天然抑制剂- 2-抗纤溶酶保护而不失活。ELISA分析显示，纤溶蛋白与gp330的结合具有时间依赖性、可逆性、饱和性和特异性。苯甲脒对纤溶酶原和纤溶酶原与gp330结合的抑制作用相似，但EACA对纤溶酶原与gp330结合的抑制作用略大于对纤溶酶原与gp330结合的抑制作用。 These results indicate that the binding of plasminogen to gp330 serves as an effective means of increasing the rate of plasmin production on the glomerular and tubular epithelial cell surface while protecting the active plasmin from natural inhibitors.

引用本文的药库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
氨基己酸	Plasminogen	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
尿激酶	低密度脂蛋白受体相关蛋白2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节