β2-adrenoceptor-mediated carteolol内在拟交感神经活动:一个体内研究。

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勃拉克H,轮询器U, Lussenhop H, Ponicke K, Temme T, Heusch G,菲利普·T, Brodde OE

β2-adrenoceptor-mediated carteolol内在拟交感神经活动:一个体内研究。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2004年11月,370 (5):361 - 8。Epub 2004年10月23日。

PubMed ID
15526107 (在PubMed
]
文摘

内在拟交感神经活动(ISA) beta-adrenoceptor拦截器可以由ββ(1)或(2)-adrenoceptors。本研究的目的是描述的ISA beta-adrenoceptor阻滞剂carteolol在健康志愿者。两种方法了。首先,我们评估的影响carteolol(20、40或80毫克订单。)对血压、心率和心率纠正机电收缩时间(QS (2) c,衡量心脏收缩性)的志愿者。Carteolol剂量依赖性增加收缩压、心率和收缩和舒张压下降。β(1)肾上腺素能受体阻滞剂比索洛尔没有这些carteolol效应减弱,而是增强了对心率和血压的影响。其次,我们对待志愿者7天1 x 20毫克/天carteolol和评估淋巴细胞β(2)肾上腺素受体密度((-)-[(125)我]-iodocyanopindolol绑定)和功能响应性(10妈妈isoprenaline-induced淋巴细胞环腺苷酸的增加内容)。Carteolol显著降低淋巴细胞β(2)肾上腺素受体密度和功能。carteolol撤军后淋巴细胞β(2)肾上腺素受体密度和功能恢复非常缓慢,没有回到控制水平carteolol撤军后11天。总之,这样一个事实:一方面,carteolol没有减毒的心血管效应的β(1)肾上腺素能受体阻滞剂比索,另一方面,carteolol显著降低淋巴细胞β(2)肾上腺素受体密度和功能是支持这个想法的ISA carteolol是由β(2)-adrenoceptors。 Involvement of an additional receptor site (e.g. the propranolol-resistant state of the beta(1)-adrenoceptor), however, cannot be excluded.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Carteolol beta 1肾上腺素能受体 蛋白质 人类
是的
部分激动剂
细节
Carteolol β2肾上腺素能受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节