羧基在膜界面作为局部麻醉剂的分子靶点。

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Louro SR, Anteneodo C, Wajnberg E

羧基在膜界面作为局部麻醉剂的分子靶点。

Biophys化学。1998年8月4日,74 (1):35-43。

PubMed ID

9742684 (在PubMed

]

文摘

交互的叔胺药物氯丙嗪和dibucaine阳离子的形式与羧基团体在研究了膜表面浓度与麻醉相关。Spin-labeled硬脂酸羧基组提供和使用监测蛋卵磷脂脂质体的绑定和电离的行为。膜麻醉浓度spectrophotometrically。他们显示来确定药物影响膜表面羧基组,独立于水的浓度。intramembrane协会常量(与通常的水相的分配系数)与脂肪酸决心的药物。相同的值(10 (2)m - 1)获得的药物,这表明它大约是相同的所有三级胺局部麻醉剂。酸碱滴定的anesthetic-treated spin-labeled膜。观察到的变化可以产生脂肪酸pK高于假设在膜表面均匀分布的药物,这意味着有局部麻醉剂的亲和力增加表面的羧基。这种亲和力可以考虑静止块电压门控钠+通道。根据这些考虑,局部麻醉结合位点电压门控钠+通道和肌浆网钙(2 +)提出了atp酶。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
二丁卡因	钠离子通道蛋白类型10亚基α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
二丁卡因	钠离子通道蛋白类型5α亚基	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节