中性和阴离子脂质对烟碱乙酰胆碱受体的结构影响。红外差分光谱研究。

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Ryan SE, Demers CN, Chew JP, Baenziger JE

中性和阴离子脂质对烟碱乙酰胆碱受体的结构影响。红外差分光谱研究。

生物化学杂志，1996 10月4日;271(40):24590-7。

PubMed ID

8798723 (PubMed视图

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摘要

利用红外差分光谱研究了中性和阴离子脂类对烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)结构的影响。在神经递质类似物氨甲酰胆碱存在和不存在的情况下，使用衰减全反射技术记录的nAChR红外光谱之间的差异显示出复杂的正负值带模式，这提供了配体结合和随后脱敏时nAChR中发生的结构变化的光谱图。从天然的、天然的碱提取的和亲和纯化的nAChR中记录的不同光谱基本上是相同的，这些nAChR被重新构建成含有中性和阴离子脂质的大豆凝集素或鸡蛋磷脂酰胆碱膜。这一结果表明，在不同的膜环境中，nAChR具有相似的结构和相似的静息到脱敏的构象变化。相比之下，从nAChR重建到缺乏中性和/或阴离子脂质的鸡蛋磷脂酰胆碱膜中记录的差异光谱都表现出基本相同的波段强度变化模式，这与脱敏局麻药双布卡因持续存在时记录的差异光谱的变化模式相似。差异光谱表明，中性和阴离子脂质在重构的卵磷脂酰胆碱膜中的主要作用是帮助稳定nAChR在静息构象。在中性和/或阴离子脂质缺失的情况下，nAChR转化为一种替代性构象，似乎类似于局部麻醉诱导的脱敏状态。值得注意的是，在静息状态和假定的脱敏状态中发现的受体比例似乎取决于重构膜的最终脂质组成。在不同的脂质膜中观察到的nAChR活性的调节可能是由脂质依赖的通道活性静止状态和通道非活性脱敏状态之间的平衡调节引起的。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
二丁卡因	钠通道蛋白10型亚基α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
二丁卡因	钠通道蛋白5型亚基α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节