COX-2抑制剂的进展:迄今为止的旅程。

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Chakraborti AK, Garg SK, Kumar R, Motiwala HF, Jadhavar PS

COX-2抑制剂的进展:迄今为止的旅程。

现代医学杂志，2010;17(15):1563-93。

PubMed ID

20166930 (PubMed视图

］

摘要

自1899年引入乙酰水杨酸以来，非甾体抗炎药(NSAIDs)是一组用于治疗炎症的化合物。传统的(第一代)非甾体抗炎药通过非选择性抑制环加氧酶(COX-1和COX-2)同工酶来阻断前列腺素的合成，从而发挥抗炎、镇痛和退热作用。它们的使用与胃肠道和肾毒性等副作用有关。许多选择性(第二代)COX-2抑制剂(rofecoxib，塞来昔布，valdecoxib等)被开发为更安全的非甾体抗炎药，改善了胃安全性。在APPROVe(万络预防腺瘤性息肉)研究中观察到心血管风险增加，引发了恐慌，导致默克公司于2004年9月自愿从市场上撤回万络(rofecoxib)，随后在2005年撤回Bextra (valdecoxib)，这对选择性COX-2抑制剂的安全性提出了质疑。这导致人们相信，这些影响是基于机制的，可能是阶级效应。然而，一些研究表明，传统的非甾体抗炎药与类似的影响需要重新审视整个类非甾体抗炎药，而不是简单地损害选择性COX-2抑制剂。对选择性COX-2抑制剂的新途径的认识，如癌症、阿尔茨海默病、帕金森病、精神分裂症、重度抑郁症、缺血性脑损伤和糖尿病周围肾病，引发了对这些化合物的兴趣。本文重点介绍了过去七年间(2003-2009)开发的各种结构类型的选择性COX-2抑制剂，重点介绍了二芳基杂环/碳环类化合物。对分子建模方面也作了简要讨论。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
万	前列腺素G/H合成酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节